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藥物中間體化學(xué)第二版 作者:呂春緒編 出版時(shí)間:2014年 內(nèi)容簡(jiǎn)介 本書在第一版的基礎(chǔ)上,以中間體為主線,在加強(qiáng)理論知識(shí)的同時(shí),詳細(xì)介紹了包括藥物中間體合成設(shè)計(jì)、環(huán)合反應(yīng)、硝化反應(yīng)、磺化反應(yīng)、?;磻?yīng)、加成反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、縮合反應(yīng)、氨解反應(yīng)、烷基化反應(yīng)、鹵化反應(yīng)、手性藥物中間體合成以及藥物中間體的分離與結(jié)構(gòu)鑒定等內(nèi)容,并重點(diǎn)介紹了化合物的新型合成方法與檢測(cè)手段。具有較強(qiáng)的理論性、系統(tǒng)性、新穎性、實(shí)用性和先進(jìn)性。本書可作為高等院校有關(guān)專業(yè)的教材,也可供從事醫(yī)藥、農(nóng)藥、獸藥及其中間體研究、設(shè)計(jì)、生產(chǎn)以及使用的有關(guān)科研、設(shè)計(jì)人員及工程技術(shù)人員參考。 目錄 1緒論1 1.1藥物中間體的概念及內(nèi)涵1 1.2藥物中間體是精細(xì)化工的重要組成 部分2 1.3藥物中間體國(guó)外研究現(xiàn)狀4 1.3.1醫(yī)藥中間體國(guó)外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢(shì)4 1.3.2農(nóng)藥中間體國(guó)外發(fā)展現(xiàn)狀與 發(fā)展趨勢(shì)6 1.4藥物中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀7 1.4.1藥物中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況7 1.4.2農(nóng)藥中間體國(guó)內(nèi)發(fā)展現(xiàn)狀與情況9 1.5藥物中間體國(guó)內(nèi)及研究方向10 1.5.1醫(yī)藥中間體國(guó)內(nèi)及研究方向10 1.5.2農(nóng)藥中間體國(guó)內(nèi)研究及發(fā)展方向15 參考文獻(xiàn)22 2藥物中間體的合成設(shè)計(jì)25 2.1逆向合成路線設(shè)計(jì)及其技巧25 2.1.1逆向合成法常用術(shù)語25 2.1.2逆向切斷的基本原則26 2.1.3逆向切斷技巧27 2.1.4官能團(tuán)的保護(hù)29 2.1.5導(dǎo)向基的應(yīng)用31 2.2合成設(shè)計(jì)路線的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)32 2.2.1原料和試劑的選擇32 2.2.2反應(yīng)步數(shù)和反應(yīng)總收率33 2.2.3中間體的分離與穩(wěn)定性34 2.2.4反應(yīng)設(shè)備要求34 2.2.5安全度35 2.2.6環(huán)境保護(hù)35 2.3單官能團(tuán)化合物的C―X鍵切斷 設(shè)計(jì)35 2.3.1羰基化合物RCOX的合成設(shè)計(jì)35 2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的合成設(shè)計(jì)36 2.3.3胺的合成設(shè)計(jì)37 2.4雙官能團(tuán)化合物的C―X鍵切斷 設(shè)計(jì)40 2.4.11,1-雙官能團(tuán)化合物的C―X鍵 切斷40 2.4.21,2-雙官能團(tuán)化合物的C―X鍵 切斷41 2.4.31,3-雙官能團(tuán)化合物的C―X鍵 切斷42 2.5單官能團(tuán)化合物的C―C鍵切斷 設(shè)計(jì)43 2.5.1醇的C―C鍵切斷43 2.5.2羰基化合物的C―C鍵切斷45 2.5.3烯烴的CC鍵切斷47 2.6雙官能團(tuán)化合物的C―C鍵切斷 設(shè)計(jì)48 2.6.1Diels-Alder反應(yīng)48 2.6.21,3-雙官能團(tuán)化合物和α,β-不飽和 羰基化合物的C―C鍵切斷49 2.6.31,5-雙官能團(tuán)化合物的C―C鍵 切斷52 2.6.41,2-雙官能團(tuán)化合物的C―C鍵 切斷55 2.6.51,4-雙官能團(tuán)化合物的C―C鍵 切斷56 2.6.61,6-雙官能團(tuán)化合物的合成 設(shè)計(jì)59 參考文獻(xiàn)62 3環(huán)合反應(yīng)64 3.1概述64 3.2形成六元碳環(huán)的環(huán)合反應(yīng)65 3.2.1Diels-Alder反應(yīng)65 3.2.2Robinson成環(huán)反應(yīng)66 3.2.3芳香族化合物的還原反應(yīng)66 3.2.4金屬有機(jī)化合物催化的環(huán)化 反應(yīng)66 3.2.5取代苯分子內(nèi)的Friedel-Crafts 反應(yīng)67 3.3形成吡咯衍生物的環(huán)合反應(yīng)67 3.3.1形成吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)68 3.3.2形成氫化吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)69 3.3.3形成環(huán)狀四吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)71 3.3.4形成苯并吡咯環(huán)的環(huán)合反應(yīng)76 3.4形成唑類衍生物的環(huán)合反應(yīng)78 3.4.1形成唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng)78 3.4.2形成氫化唑及其酮類化合物的 環(huán)合反應(yīng)79 3.4.3形成苯并單唑環(huán)的環(huán)合反應(yīng)81 3.5形成吡啶衍生物的環(huán)合反應(yīng)82 3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環(huán)的 環(huán)合反應(yīng)82 3.5.2形成苯并吡啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng)84 3.6形成含兩個(gè)及兩個(gè)以上雜原子的六元 雜環(huán)及其稠環(huán)體系的環(huán)合反應(yīng)87 3.6.1形成二嗪和苯并二嗪環(huán)的 環(huán)合反應(yīng)87 3.6.2形成嗪和噻嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng)90 3.6.3形成嘌呤和蝶啶環(huán)的環(huán)合反應(yīng)91 3.6.4形成三嗪環(huán)的環(huán)合反應(yīng)92 參考文獻(xiàn)94 4硝化反應(yīng)97 4.1概述97 4.2硝化反應(yīng)的類型97 4.3芳烴及其硝化特征98 4.3.1芳烴的芳香性98 4.3.2芳烴的難硝化性98 4.3.3芳烴的難氧化性99 4.4硝化劑及其應(yīng)用99 4.4.1硝酸硝化劑99 4.4.2硝硫混酸硝化劑100 4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸 硝化劑100 4.4.4超酸硝化劑100 4.4.5其他硝化劑101 4.5硝酰陽離子(NO+2)理論102 4.5.1硝酰陽離子結(jié)構(gòu)與光譜102 4.5.2硝酰陽離子的生成反應(yīng)103 4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應(yīng)機(jī)理107 4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應(yīng)111 4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應(yīng)動(dòng)力學(xué)112 4.6芳烴的

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